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[发明专利]一种组胺H3受体拮抗剂替洛利生的合成方法-CN202111328895.8有效
发明人：杨嬅嬿;杨守宁 -专利权人：河南师范大学
申请日： 2021-11-10 - 公布日： 2023-06-02 - 主分类号： C07D295/088 文献下载
摘要：本发明公开了一种组胺H3受体拮抗剂替洛利生的合成方法，其具体步骤为：以3‑(4‑氯苯基)丙酸为起始原料，在酸的催化作用下直接与1‑哌啶丙醇通过酯化反应得到化合物3；将化合物3在还原体系的作用下还原为化合物4，其中还原体系为三甲基硅咪唑与二异丁基氢化铝的混合体系或三甲基硅咪唑与红铝混合体系；将化合物4在三乙基硅烷与三氟甲磺酸三甲基硅酯混合体系的共同作用下还原为目标产物替洛利生。
一种组胺 h3 受体拮抗剂替洛利生合成方法

[发明专利]用于治疗婴幼儿血管瘤的阿替洛尔凝胶、制备方法及应用-CN202110653100.4在审
发明人：吉毅;陈思源;杨开颖;张学鹏;周江元;秋桐;龚雪 -专利权人：四川大学华西医院
申请日： 2021-06-11 - 公布日： 2021-08-20 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，公开了一种用于治疗婴幼儿血管瘤的阿替洛尔凝胶、制备方法及应用，所述用于治疗婴幼儿血管瘤的阿替洛尔凝胶为5％的阿替洛尔凝胶。所述阿替洛尔凝胶由阿替洛尔与固体凝胶组成。所述阿替洛尔在每克阿替洛尔凝胶中的含量为50mg。阿替洛尔凝胶制备方法包括：将50mg阿替洛尔与固定凝胶混合即可得到。本发明的阿替洛尔凝胶可以用于治疗婴幼儿血管瘤，治疗效果好，不良反应少，适应症更广泛；半衰期更长，药物使用频率更少，医从性更好，价格也更低廉。本发明的阿替洛尔凝胶通过外用治疗血管瘤，能够避免口服药物导致的胃肠道不适(腹泻)、情绪变化等不良反应的风险。
用于治疗婴幼儿血管瘤阿替洛尔凝胶制备方法应用

[发明专利]用高效液相色谱检测替格瑞洛有关物质的方法-CN201810901412.0在审
发明人：沙薇;牛利峰;李晨希 -专利权人：郑州泰丰制药有限公司
申请日： 2018-08-09 - 公布日： 2020-02-21 - 主分类号： G01N30/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种用高效液相色谱法检测替格瑞洛及其有关物质的方法。该方法较进口注册标准和之前的文献方法相比，可有效将替格瑞洛及其有关物质(即杂质C与杂质N,杂质M与杂质G,杂质M与替格瑞洛，杂质G与替格瑞洛主峰)分离，从而实现了替格瑞洛及其杂质的有效检测，保证了替格瑞洛的质量控制
高效色谱检测替格瑞洛有关物质方法

[发明专利]一种含有替格瑞洛主药的片剂组合物及其制备方法-CN201611236309.6在审
发明人：徐仁华 -专利权人：江苏飞马药业有限公司
申请日： 2016-12-28 - 公布日： 2017-05-31 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种含有替格瑞洛主药的片剂组合物及其制备方法，所述的含有替格瑞洛主药的片剂组合物包括替格瑞洛、甘露醇、磷酸氢钙、预胶化淀粉、高取代羟丙纤维素、羧甲基淀粉钠和硬脂酸镁，替格瑞洛、甘露醇的质量比为10.5‑3，替格瑞洛、磷酸氢钙的质量比为10.5‑3，替格瑞洛、预胶化淀粉的质量比为10‑3，替格瑞洛、高取代羟丙纤维素的质量比为30‑801，替格瑞洛、羧甲基淀粉钠的质量比为5‑151，替格瑞洛、硬脂酸镁的质量比为本发明采用湿法制粒、流化床干燥、压片、包衣的工艺生产，制备的替格瑞洛片溶出速率快，性能稳定，制备方法工艺过程简单，易于操作实现，适于工业化推广应用。
一种含有替格瑞洛主药片剂组合及其制备方法

[发明专利]一种替格瑞洛片及其制备方法-CN202310318628.5在审
发明人：张强;梁凤焱 -专利权人：淄博市中心医院
申请日： 2023-03-29 - 公布日： 2023-07-04 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种替格瑞洛片及其制备方法，本发明所述的替格瑞洛片由替格瑞洛‑杯[3]咔唑包合物、填充剂、崩解剂、润滑剂、稳定剂组成。本发明利用杯[3]咔唑对替格瑞洛进行运载，验证了替格瑞洛‑杯[3]咔唑包合物有较高的载药量和包封率，有较高的稳定性，适合生产制剂，进一步通过优选辅料，解决了替格瑞洛易被氧化产生杂质的问题，提高了替格瑞洛片的稳定性和用药安全性
一种替格瑞洛片及其制备方法

[发明专利]一种尼洛替尼口服制剂-CN201410478732.1有效
发明人：欧阳康乐;赵小伟;黄飞;牛彬彬;饶又启 -专利权人：福格森(武汉)生物科技股份有限公司
申请日： 2014-09-18 - 公布日： 2017-01-11 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种尼洛替尼口服制剂，含有有效剂量的尼洛替尼，所述口服制剂还含有羟丙基‑β‑环糊精和色氨酸，所述尼洛替尼和色氨酸被包合在羟丙基‑β‑环糊精的分子空腔中，所述尼洛替尼、羟丙基‑β‑环糊精、色氨酸的质量比依次为本发明有效地提高了制剂中尼洛替尼的溶解度和溶出度，从而提高了尼洛替尼的生物利用度，同时还提高了尼洛替尼的稳定性，从而提高了制剂的安全性。
一种尼洛替尼口服制剂

[发明专利]一种替格瑞洛片及其制备方法-CN201410801996.6有效
发明人：靳勇;高志亮 -专利权人：河南润弘制药股份有限公司
申请日： 2014-12-19 - 公布日： 2015-04-22 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明公开了一种替格瑞洛片及其制备方法，属于医药技术领域。本发明替格瑞洛片，选择甘露醇、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁为辅料，与原料药替格瑞洛片复配组成替格瑞洛片，各辅料与原料药在限定的用量范围内相互协同作用，使制备的替格瑞洛片的溶出速率高于现有的市售片剂，并表现出与市售药品相同的溶出行为，保证了替格瑞洛片具有较好的吸收效果，并提高了替格瑞洛片的生物利用度。本发明替格瑞洛片杂质含量少，在高温、光照条件下性能稳定。本发明替格瑞洛片的制备方法，工艺过程简单，易于操作实现，适于工业化推广应用。
一种替格瑞洛片及其制备方法

[发明专利]一种替格瑞洛制剂组合物及其制备方法-CN201910158314.7有效
发明人：唐琳;李少茹;生丽丹;赫玉霞;蔡兴诗 -专利权人：石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司
申请日： 2019-03-01 - 公布日： 2021-03-16 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：一种替格瑞洛制剂组合物，其包含替格瑞洛颗粒、填充剂、崩解剂和润滑剂，所述替格瑞洛颗粒占替格瑞洛制剂组合物的重量百分比为25～35％，所述填充剂占替格瑞洛制剂组合物的重量百分比为60～70％，所述崩解剂占替格瑞洛制剂组合物的重量百分比为3％，所述润滑剂占替格瑞洛制剂组合物的重量百分比为2％。本发明通过喷雾干燥的方法制备替格瑞洛颗粒，一方面能提高颗粒中主药含量，减小片剂重量以增加患者顺应性；另一方面通过喷雾干燥的方法制备替格瑞洛颗粒，工艺更顺利，物料流动性更好，提高了高剂量载药时工艺的可行性
一种替格瑞洛制剂组合及其制备方法

[发明专利]尼洛替尼的药物组合物-CN202111579159.X在审
发明人： H·贾哈吉达;B·贾达夫;A·库尔卡尼;S·库尔卡尼;R·森纳缇 -专利权人：太阳制药工业公司
申请日： 2017-03-17 - 公布日： 2022-03-22 - 主分类号： A61K31/506 文献下载
摘要：本发明涉及尼洛替尼的药物组合物。更具体而言，本发明涉及通过向需要其的患者口服给予减少日剂量的尼洛替尼(尼罗替尼，nilotinib)来治疗白血病的方法，其中尼洛替尼以具有包含尼洛替尼丁烷二磺酸盐的组合物的剂型给予。
尼洛替尼药物组合

[发明专利]一种厄洛替尼共无定形物及其制备方法与应用-CN202310226323.1在审
发明人：卢山;肖学成;杜鸿志;郭瑜婕;贺建华;王欣宇;许仁杰;曹锦 -专利权人：湖北中医药大学
申请日： 2023-03-09 - 公布日： 2023-08-08 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明属于医药化工技术领域，具体涉及一种厄洛替尼共无定形物及其制备方法与应用。该厄洛替尼共无定形物由含有盐酸厄洛替尼与辅料的原料制备而成，所述盐酸厄洛替尼与所述辅料的用量的摩尔比为1：0.5～5，所述辅料为没食子酸或L‑色氨酸。通过本发明制备得到的产物为含有厄洛替尼的共无定形物，从而提高厄洛替尼的溶解度和溶出度，达到提高其生物利用度的目的。
一种厄洛替尼共无定形及其制备方法应用

[发明专利]一种替格瑞洛缓释制剂及其制备和应用-CN201910180849.4在审
发明人：梁亭;梁江丽;罗强;李军;刘宇 -专利权人：梁江丽
申请日： 2019-03-11 - 公布日： 2019-05-28 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明属于替格瑞洛技术领域，具体涉及一种替格瑞洛缓释制剂及其应用，本发明所述替格瑞洛缓释制剂包括至少一个速释层和至少一个缓释层，所述速释层和所述缓释层均含有替格瑞洛，所述速释层替格瑞洛含量和所述缓释层替格瑞洛含量的质量比为1:3‑7，作为抗血小板治疗的药物，一方面使得制剂具有合理的血药峰浓度，另一方面，剩余替格瑞洛经过缓慢释放，维持平稳的血药浓度，抗血小板治疗效果好，减少出血倾向，一天服用一次，患者依从性好，使用安全性高，所述替格瑞洛缓释制剂的制备方法，工艺简单，成本较低，实用性好。
缓释制剂缓释层速释层血小板患者依从性使用安全性制备和应用出血倾向缓慢释放治疗效果血药峰质量比血药制备治疗应用

[发明专利]替格瑞洛杂质及其制备方法和用途-CN201610752132.9在审
发明人：邓祥林;李大明;黄超民;黄明会;余佳;李宏伟;杨永茂;张竞 -专利权人：重庆植恩药业有限公司
申请日： 2016-08-30 - 公布日： 2018-03-09 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了替格瑞洛杂质，即替格瑞洛杂质7、杂质8；此外，还公开了其制备方法和用途。本发明提供的替格瑞洛相关杂质及其制备方法为替格瑞洛中间体、原料药及其组合物的质量研究夯实了基础。
替格瑞洛杂质及其制备方法用途

[发明专利]一种替格瑞洛的纯化方法-CN201711022021.3在审
发明人：沙薇;苗向阳;刘洋 -专利权人：郑州泰丰制药有限公司
申请日： 2017-10-26 - 公布日： 2019-05-03 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及替格瑞洛的制备领域，尤其是替格瑞洛的纯化方法，属于医药工业领域。针对现有技术采用混合溶剂精制替格瑞洛的弊端，本发明开发了采用单一溶剂精制替格瑞洛的方法，包括如下步骤:将替格瑞洛粗品和一种单一溶剂混合，搅拌加热到一定温度溶解，加入一定量的活性炭脱色处理，趁热过滤，降温到一定温度析晶，过滤，干燥得替格瑞洛纯品；采用本发明所公开的方法，替格瑞洛纯度可提高到99.5%以上，单杂0.1%以下，并且单一溶剂更有利于溶剂的回收套用，对环境更加友好。
单一溶剂精制活性炭脱色趁热过滤混合溶剂技术采用搅拌加热医药工业溶剂粗品析晶制备过滤溶解套用回收开发

[发明专利]替格瑞洛口服纳米组合物-CN201410148221.3在审
发明人：李馨儒;刘艳;从双晨;陈蒙蒙 -专利权人：北京大学
申请日： 2014-04-04 - 公布日： 2015-10-14 - 主分类号： A61K31/616 文献下载
摘要：本发明公开了一种替格瑞洛的口服纳米组合物，该组合物由替格瑞洛、阿司匹林、乳化剂、助乳化剂、油相、固体吸附剂组成。按比例精密称取替格瑞洛、阿司匹林、油相、乳化剂和助乳化剂，依次加入适宜容器中，加热搅拌使混合均匀，即得替格瑞洛纳米组合物混悬液；加入固体吸附剂，混匀，采用适当方法干燥，即得替格瑞洛口服纳米组合物。该组合物显著提高了替格瑞洛的溶解度、稳定性和生物利用度。
替格瑞洛口服纳米组合

[发明专利]氯喹或羟氯喹在制备治疗尼洛替尼肾脏毒副作用药物中的应用-CN202310408206.7在审
发明人：颜皓;罗沛华;何俏军;杨波;杨晓春;徐志飞 -专利权人：浙江大学智能创新药物研究院
申请日： 2023-04-17 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： A61K31/4706 文献下载
摘要：本发明公开了氯喹或羟氯喹在制备治疗尼洛替尼肾脏毒副作用药物中的应用，属于医药技术领域。本发明提供了氯喹及其衍生物在制备治疗尼洛替尼诱发肾脏毒性药物方面的新用途，通过与尼洛替尼联合用药可减轻肿瘤患者由于尼洛替尼使用带来的肾脏功能损伤，提高尼洛替尼用药安全性，很大程度上扩大了尼洛替尼的临床使用
氯喹制备治疗尼洛替尼肾脏副作用药物中的应用

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